Farmacología: Conceptos Clave, Vías de Administración y Biodisponibilidad de Fármacos

Farmacología: Conceptos Clave y Aplicaciones Clínicas

1. Farmacología y sus Ramas

La farmacología es una rama de las ciencias biológicas que estudia la acción de los agentes químicos (fármacos, drogas o principios activos) sobre los seres vivos. Esta acción puede ser beneficiosa o dañina.

Ramas de la farmacología:

  • Farmacognosia
  • Farmacotecnia
  • Farmacocinética
  • Farmacodinamia
  • Fármacoquímica
  • Posología
  • Terapéutica
  • Toxicología

Posología: Se refiere a la dosis terapéutica que debe administrarse al paciente en cada toma diariamente.

2. Vías de Administración de Fármacos

Las principales vías de administración son:

  • Bucal o sublingual: Es una forma especial de vía oral.

    • Ventajas: Fácil de administrar, efecto rápido, útil en hipertensión arterial (HTA), coronariopatías, etc.
    • Desventajas: Uso limitado, irritación de la mucosa bucal, vía incómoda para algunos pacientes.

  • Digestiva: Incluye la vía gástrica.

  • Rectal

  • Parenteral: Administración de fármacos atravesando una o más capas de la piel o membrana mucosa mediante una inyección.

    • Ventajas: Absorción rápida, segura y completa; evita el paso por el estómago e hígado; dosificación precisa; útil en emergencias.
    • Desventajas: Costosa, dolorosa, requiere personal capacitado y asepsia estricta para evitar infecciones como VIH o hepatitis.

  • Tópica: Acción local sobre piel o mucosas, con efecto rápido y absorción por difusión pasiva.

    • Ventajas: Absorción rápida, efectos locales o sistémicos según el medicamento, comodidad.
    • Desventajas: Posible irritación o reacción alérgica, ineficacia en algunos casos, incomodidad.

  • Respiratoria: Administración directa a los pulmones, con acción rápida, dosis pequeñas y menor incidencia de efectos secundarios.

    • Ventajas: Amplia superficie de absorción, absorción rápida, gran irrigación sanguínea, efectos locales y sistémicos.
    • Desventajas: Irritación, difícil manejo de formas farmacéuticas, dificultad para regular la dosis.

3. Biodisponibilidad y Equilibrio del Fármaco en Plasma

Biodisponibilidad: Cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica de forma inalterada después de su absorción. Depende de factores como:

  • Velocidad de absorción (lenta o rápida)
  • Edad
  • Sexo
  • Estrés
  • Factores genéticos

“Un requisito esencial para que cualquier fármaco pueda absorberse es que sea capaz de disolverse”.

La fracción libre del fármaco en plasma es la que produce los efectos terapéuticos.

4. Mecanismos de Absorción de Fármacos

Los mecanismos de absorción de los fármacos en el organismo son:

  • Absorción o transporte pasivo o difusión pasiva
  • Difusión acuosa
  • Absorción por transporte activo
  • Difusión facilitada
  • Pinocitosis
  • Pares de iones

El principal mecanismo es la difusión pasiva, que ocurre a través de un gradiente de concentración. Cuando la concentración es muy elevada en un lado de la membrana, existe mayor facilidad para la difusión y el pasaje a través de la misma.

5. Biotransformación de Fármacos: Reacciones y Enzimas

Biotransformación: Proceso por el cual los fármacos son metabolizados en compuestos más polares, hidrosolubles, menos liposolubles y más ionizados. Esto reduce su actividad biológica, su unión a proteínas plasmáticas y facilita su eliminación renal. La mayoría de las biotransformaciones ocurren en el hígado mediante enzimas microsomales.

La biotransformación ocurre en dos etapas:

  1. Etapa 1: Fármaco + enzima = Reacciones no sintéticas (oxidación, reducción, hidrólisis). Se genera un metabolito con actividad farmacológica disminuida o inactiva. El fármaco se encuentra inactivo y no polar.

  2. Etapa 2: Metabolito + enzima = Reacciones sintéticas o de conjugación (metilación, sulfonación, acetilación). El nombre de la reacción depende del grupo con el que se conjuga. El metabolito resultante está inactivo, polar o hidrosoluble.

La concentración enzimática determina la clasificación de individuos en acetiladores lentos o rápidos:

  • Acetiladores rápidos: Alta concentración enzimática, corta duración del efecto farmacológico.
  • Acetiladores lentos: Baja concentración enzimática, mayor respuesta farmacológica y mayor riesgo de efectos tóxicos.

6. Factores que Modifican la Acción de los Fármacos

Los factores que modifican la acción de los fármacos incluyen:

  • Edad
  • Farmacología en geriatría
  • Peso corporal
  • Sexo
  • Presencia de enfermedad
  • Tolerancia
  • Taquifilaxis

7. Interacción Fármaco-Receptor

Fármaco: Sustancia utilizada para el diagnóstico, alivio, recuperación o prevención de enfermedades. Modifica la estructura y funciones de un organismo vivo.

Receptor: Molécula proteica (fosfolípido) que reacciona con un fármaco, ubicada en membranas celulares o intracelulares (citoplasma o núcleo).

  • Afinidad: Capacidad de unión del fármaco al receptor.
  • Eficacia o actividad intrínseca: Capacidad de producir la acción fisiofarmacológica después de la unión al receptor.

Clasificación de fármacos en relación con el receptor:

  • Agonista: Posee afinidad y eficacia.
  • Antagonista: Posee afinidad, pero no eficacia.
  • Agonista parcial: Posee afinidad y cierta eficacia.
  • Agonista-antagonista: Posee afinidad y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad.

8. Medios de Contraste No Reabsorbibles

Medios de contraste: Sustancias que mejoran la visibilidad de estructuras o fluidos en el cuerpo.

Medios de contraste no reabsorbibles:

  • Ventajas:
    • Gran opacidad
    • Buena tolerancia por los tejidos
  • Desventajas:
    • Absorción lenta
    • Liberan yodo
    • No se mezclan con tejidos acuosos
    • Irritantes para las mucosas

Ejemplos:

  • Lipiodol
  • Lipiodol ultrafluido

Indicados en:

  • Mielografías
  • Salpingografías
  • Broncografías
  • Artrografías

9. Urografía Intravenosa y Cistouretrograma Miccional

Urografía intravenosa:

  • Medios de contraste: Orgánicos a base de triyodo solubles en agua, inyectados por vía intravenosa (Optiray 320, Ioversol 68%, Iomerol 400).
  • Evalúa:
    • Infecciones renales
    • Hematuria (sangre en la orina)
    • Litiasis renal (piedras en los riñones)
    • Traumatismos renales
    • Tumores renales o de vías urinarias

Cistouretrograma miccional:

  • Vía de administración: Puede administrarse por vía oral.

10. Medios de Contraste: Precauciones en Estudios Específicos

  • Estudios digestivos:

    • Medio de contraste: Sulfato de bario.
    • Precauciones: Hidratación adecuada para prevenir estreñimiento grave.

  • Broncografía:

    • Medios de contraste: Hidrosolubles no iónicos (aprox. 200 cc de medio de contraste yodado no iónico), propiliodona.
    • Precauciones: Pacientes con fiebre, enfisema, infecciones agudas, asma bronquial, mujeres embarazadas.

  • Colecistografía:

    • Medio de contraste: BILOPTIN (comprimidos, cápsulas).
    • Precauciones: Embarazadas.